WP1066
WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2， STAT3， STAT5和ERK1/2具有抑制活性，但不抑制JAK1和JAK3。
目录号：EY0931
| 产品编号 |
包装 |
纯度 |
货期 |
原价￥ |
售价￥ |
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| EY0931 |
10 mg |
0.9944 |
现货 |
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| EY0931 |
50 mg |
0.9944 |
现货 |
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| EY0931 |
100 mg |
0.9944 |
现货 |
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生物活性
WP1066, an analogue of AG490, is a novel and potent inhibitor of janus kinase 2 (JAK2), which inhibits the phosphorylation of JAK2 and degrades JAK2 protein consequently blocking JAK2’s downstream signal transducer and activator of transcription (transcription-3 and transcription-5) as well as phosphoinositide-3-kinase pathways in a dose- and time-dependent manner. Results of preliminary studies suggest that WP1066 inhibits the growth of xenograft tumors generated from Caki-1 renal carcinoma cells (RCC) suppressing tumor angiogenesis and exhibits antiproliferative activity in AML colony-forming cells from newly diagnosed AML patients as well as in AML cell lines OCIM2 and K562, which potentiates it to treat RCC, acute myeloid leukemia (AML) and other hematologic maglignancies.
| 细胞实验参考使用浓度 |
|
仅供参考
（详细信息见参考文献） |
| 动物实验参考使用浓度 |
40 mg/kg 一天一次口服17天 |
溶解性
| 体外实验 |
DMSO |
73.2 mg/mL |
| Ethanol |
|
| H2O |
难溶 |
| 其它 |
|
| 体内实验 |
DMSO:聚乙二醇 300 (20:80) |
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化学信息
| CAS号 |
857064-38-1 |
﹣20 ℃冷藏长期储存。常温运输 |
| 分子式 |
C17H14BrN3O |
| 分子量 |
356.22 |
等效剂量转换表
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（FDA指南）
| |
小鼠 |
大鼠 |
仓鼠 |
豚鼠 |
兔 |
狗 |
猴 |
狒狒 |
| 重量(kg) |
20 |
150 |
80 |
400 |
1800 |
10000 |
3000 |
12000 |
| 体表面积(m2) |
70 |
250 |
200 |
500 |
1500 |
5000 |
2400 |
6000 |
| Km系数 |
3 |
6 |
5 |
8 |
12 |
20 |
12 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×数 |
动物 B的Km系数
动物 A的Km系
|
例如，已知用于小鼠的剂量22.4 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
[1] Verstovsek S, et al. Clin Cancer Res, 2008, (3), 788-796.
| 产品名称 |
规格 |
操作手册 |
货号 |
询价 |
| 总体RNA甲基化极易定量检测试剂盒(荧光法) |
96次 |
英文PDF-中文PDF |
A-P-9009-96 |
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| 总体RNA甲基化极易定量检测试剂盒(荧光法) |
48次 |
英文PDF-中文PDF |
A-P-9009-48 |
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| 总组蛋白H3K27乙酰化定量检测试剂盒（比色法） |
48次 |
PDF |
A-P-4059-48 |
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| 总组蛋白H3K27乙酰化定量检测试剂盒（比色法） |
96次 |
PDF |
A-P-4059-96 |
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| EpiNext 高灵敏重亚硫酸盐测序试剂盒（Illumina） |
12次 |
PDF |
A-P-1056A-12 |
| EpiNext 高灵敏重亚硫酸盐测序试剂盒（Illumina） |
24次 |
PDF |
A-P-1056A-24 |
|
| 96孔DNA甲基化极速修饰试剂盒（磁珠法） |
96次 |
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A-P-1050-096 |
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| 96孔DNA甲基化极速修饰试剂盒（磁珠法） |
192次 |
英文PDF-中文PDF |
A-P-1050-192 |
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| 抗人C5a/C5a desArg单克隆抗体(克隆号2942) |
100ug |
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C-HM2078 |
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| 抗人TNF-R II单克隆抗体(克隆号80M2),FITC标记 |
100ug |
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C-HM2022F |
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| 抗人TNF-R II单克隆抗体(克隆号MR2-1),生物素标记 |
50ug |
|
C-HM2008 |
|
| 抗人TNF-R I单克隆抗体(克隆号MR1-2),生物素标记 |
50ug |
|
C-HM2006 |
|
| 抗小鼠TREM-2单克隆抗体(克隆号6E9) |
100ug |
PDF |
C-HM1129F |
|
| m6A RNA甲基化定量检测试剂盒(比色法) |
96 次 |
英文PDF--中文PDF |
A-P-9005-96 |
|
| RNA甲基化修饰试剂盒 |
50 次 |
英文PDF--中文PDF |
A-P-9003-050 |
|
| EZ RNA甲基化修饰试剂盒 |
50 次 |
英文PDF--中文PDF |
A-R5001 |
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