Tofacitinib Citrate
枸橼酸托法替尼,柠檬酸托法替尼, CP-690550
Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。
目录号:EY0953
产品编号 |
包装 |
纯度 |
货期 |
原价¥ |
售价¥ |
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EY0953 |
10 mg |
0.9931 |
现货 |
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EY0953 |
50 mg |
0.9931 |
现货 |
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EY0953 |
100 mg |
0.9931 |
现货 |
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生物活性
Tofacitinib citrate is provided as the citrate salt form of Tofacitinib free base.Tofacitinib (CP-690550) is a potent, selective, and ATP-competitive JAK inhibitor, suppressing all four JAK isoforms with nM potency in in vitro enzyme assays (IC50 values are 3.2 nM, 4.1 nM, 1.6 nM, and 34 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2, respectively), but significantly inhibiting signaling through JAK1 and JAK3 with 5-100 fold selectivity over JAK2 in cellular assays.
细胞实验参考使用浓度 |
0.1 μM,1 μM |
仅供参考
(详细信息见参考文献) |
动物实验参考使用浓度 |
10, 30 mg/kg/d口服饲喂 |
溶解性
体外实验 |
DMSO |
>52.5 mg/mL |
Ethanol |
|
H2O |
|
其它 |
|
体内实验 |
0.5% methylcellulose |
约28 mg/mL |
化学信息
CAS号 |
540737-29-9 |
﹣20 ℃冷藏长期储存。常温运输 |
分子式 |
C22H28N6O8 |
分子量 |
504.49 |
等效剂量转换表
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(FDA指南)
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小鼠 |
大鼠 |
仓鼠 |
豚鼠 |
兔 |
狗 |
猴 |
狒狒 |
重量(kg) |
20 |
150 |
80 |
400 |
1800 |
10000 |
3000 |
12000 |
体表面积(m2) |
70 |
250 |
200 |
500 |
1500 |
5000 |
2400 |
6000 |
Km系数 |
3 |
6 |
5 |
8 |
12 |
20 |
12 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×数 |
动物 B的Km系数
动物 A的Km系
|
例如,已知用于小鼠的剂量22.4 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
[1] Flanagan ME, et al. J Med Chem, 2010, 53(24), 8468-8484.
产品名称 |
规格 |
操作手册 |
货号 |
询价 |
总体RNA甲基化极易定量检测试剂盒(荧光法) |
96次 |
英文PDF-中文PDF |
A-P-9009-96 |
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总体RNA甲基化极易定量检测试剂盒(荧光法) |
48次 |
英文PDF-中文PDF |
A-P-9009-48 |
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总组蛋白H3K27乙酰化定量检测试剂盒(比色法) |
48次 |
PDF |
A-P-4059-48 |
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总组蛋白H3K27乙酰化定量检测试剂盒(比色法) |
96次 |
PDF |
A-P-4059-96 |
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EpiNext 高灵敏重亚硫酸盐测序试剂盒(Illumina) |
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A-P-1056A-12 |
EpiNext 高灵敏重亚硫酸盐测序试剂盒(Illumina) |
24次 |
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A-P-1056A-24 |
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96孔DNA甲基化极速修饰试剂盒(磁珠法) |
96次 |
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A-P-1050-096 |
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96孔DNA甲基化极速修饰试剂盒(磁珠法) |
192次 |
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A-P-1050-192 |
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抗人C5a/C5a desArg单克隆抗体(克隆号2942) |
100ug |
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C-HM2078 |
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抗人TNF-R II单克隆抗体(克隆号80M2),FITC标记 |
100ug |
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C-HM2022F |
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抗人TNF-R II单克隆抗体(克隆号MR2-1),生物素标记 |
50ug |
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C-HM2008 |
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抗人TNF-R I单克隆抗体(克隆号MR1-2),生物素标记 |
50ug |
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C-HM2006 |
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抗小鼠TREM-2单克隆抗体(克隆号6E9) |
100ug |
PDF |
C-HM1129F |
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m6A RNA甲基化定量检测试剂盒(比色法) |
96 次 |
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A-P-9005-96 |
|
RNA甲基化修饰试剂盒 |
50 次 |
英文PDF--中文PDF |
A-P-9003-050 |
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EZ RNA甲基化修饰试剂盒 |
50 次 |
英文PDF--中文PDF |
A-R5001 |
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